在細胞癌變時，腫瘤細胞多可大量產生正常細胞巾含量甚少或所沒有的蛋白，這些腫瘤細胞特征性蛋白就是腫瘤抗原。腫瘤抗原可分為腫瘤特異性移植抗原和腫瘤相關抗原，后者又被分為分化抗原和癌胚抗原。腫瘤抗原由腫瘤細胞分泌人體液主要是血液中，成為腫瘤診斷、療效判斷和監測預后的重要標志。目前。臨床應用的腫瘤抗原主要有甲胎蛋白、癌胚抗原和前列腺特異性抗原等。

腫瘤單克隆抗體有別于多克隆抗體．后者化學性質不均一，特異性較差，系由腫瘤抗原純化困難所致。1975年，英國Kohler及Milstein建立了B淋巴細胞雜交瘤技術，可在體外培養條件下定向地制備抗體。由于抗體來自單克隆的雜交瘤細胞。故被稱為單克隆抗體。

單克隆抗體的化學性質均一、特異性強，可用于癌癥診斷，如單克隆抗體甲胎蛋白可用于肝癌診斷，約70％的原發性肝癌患者可見甲胎蛋白水平升高。單克隆抗體也被用于癌癥治療，已有數十個抗腫瘤單抗藥物被批準用于臨床治療，如治療轉移性結直腸癌的貝伐單抗和西妥昔單抗，治療HER2基兇過表達乳腺癌的曲妥珠單抗等。