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受體拮抗藥的特點是與受體有親和力,無內在活性。沒有內在活性的配體與受體結合后不能激發生理效應,反會妨礙受體激動藥的作用,這類配體叫做受體拮抗藥。拮抗劑可以結合受體的活性位點,也可以結合別構位點,甚至單獨結合通常沒有生物調節作用的位點來達到效果。拮抗劑和受體結合性質不同,所以結合時間有長有短,結合的可逆性也有不同。
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